랩시도는 BTK(Bruton's Tyrosine Kinase)를 표적으로 하는 경구용 억제제다. 만성 자발성 두드러기는 비만세포 활성화 과정에서 세포 내 BTK가 히스타민 등 염증 매개물질의 방출을 유도해 팽진, 혈관부종, 가려움 등의 증상을 유발한다. 랩시도는 이러한 BTK를 고선택적으로 억제함으로써 염증 매개물질의 분비를 초기 단계에서 차단한다. 기존 항히스타민제가 이미 비만세포에서 히스타민을 비롯한 염증물질이 방출된 후에 치료하는 방식이라면, 랩시도는 비만세포에서 히스타민과 염증물질이 방출되기 이전에 분비를 하지 못하도록 억제하는 치료 전략이다.
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1주차부터 빠른 효과, 장기 투여서 확인된 안전성·지속적 개선
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이번 허가는 글로벌 3상 임상 연구인 '레믹스(REMIX)-1', 'REMIX-2' 결과를 근거로 이뤄졌다. 두 연구는 모두 H1-항히스타민제 치료에 적절히 조절되지 않는 만 18세 이상 만성 자발성 두드러기환자를 대상으로 랩시도의 유효성과 안전성을 평가한 다기관, 무작위배정, 이중맹검, 위약대조 3상 임상이다.
연구 결과, 랩시도는 1차 평가변수인 베이스라인 대비 12주차 주간 두드러기 활성도(UAS7) 점수를 위약 대비 유의하게 개선했다.(REMIX-1: -20.0 vs -13.8, REMIX-2: -19.4 vs -11.7, 모두 P